Aspirin

Acetilsalicilna kiselina
Naziv lijekaAcetilsalicilna kiselina
Druga imenaAspirin
GrupaAntiupalni lijekovi
Antipiretici
Analgetici
Trgovačka imenaAndol®
Acesal®
Alka-Selzer®
Klasifikacija
ATC kodoviN02BA01
B01AC06
A01AD05
CAS registarski broj50-78-2
Dostupnost bez recepta: djelomično
Stručne informacije
Hemijske osobine

Ime po IUPAC 2-(acetiloksi)benzoična kiselina
Sumarna formulaC9H8O4
Tačka topljenja136,0 °C[1]
138,4-139,01 °C[2]
138-140 °C[3]
Tačka ključanja140,0 °C[3][4] (raspada se)
Molarna masa180,16 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživostbrzo se i potpuno
apsorbuje
Metabolizamhepatični
Poluvrijeme eliminacijedoza od 300–650 mg: 3,1–3,2 sata
doza od 1 g: 5 sati
doza od 2 g: 9 sati
Izlučivanjerenalno

Aspirin® ili acetilsalicilna kiselina je salicilatni lijek koji se često koristi kao analgetik, antipiretik i antiupalni lijek. Također, ima svojstvo antiplateleta, odnosno sprječava nastanak tromboze. Ponekad se korisiti u manjim dozama za sprječavanje infarkta srca kod osoba koje imaju rizik od nastajanja trombova.

Aspirin također ima svojstvo da onemogućava koagulaciju krvi, jer inhibira tromboksan prostaglandine, koji u normalnim uslovima vežu molekule trombocita radi pravljenja ugruška na otvorenom ili oštećenom krvnom sudu ili povrijeđenom tkivu. Iz tih razloga se aspirin dugoročno koristi u manjim dozama za prevenciju infarkta miokarda, moždanog udara ili stvaranja krvnih ugušaka kod osoba koje su izložene tom riziku.[5] Utvrđeno je da se manje doze aspirina mogu dati neposredno nakon srčanog udara da bi se smanjio rizik od narednog udara ili smrti srčanog mišića.[6][7]

Osnovni neželjeni efekat aspirina su ulceracija probavnih organa, krvarenje u stomaku i tinitus, naročito pri visokim dozama. Kod djece i adolescenata, aspirin se više ne koristi kod ublažavanja simptoma gripe ili ospica te drugih virusnih bolesti, zbog povećanog rizika od Reyevog sindroma.[8]

Aspirin je jedan od najsvestranijih lijekova koji su poznati u medicini i jedan od najstarijih (prva upotreba lijekova dosta sličnih aspirinu zabilježena je u Antičkoj Grčkoj). Početni materijal potreban za sintezu aspirina, salicilna kiselina, je relativno jeftin (15 $ po kilogramu), jer se može dobiti procesom karboksilacije fenola sa ugljik-dioksidom. U industrijskoj proizvodnji aspirina najčešće se koristi proces esterifikacije. Aspirin se može naći u više od 100 komercijalnih lijekova širom svijeta (Anacin, Excedrin, Coricidin, Midol itd.). Koristi se za neki od tri najčešća razloga: kao analgetik, antipiretik i antiinflamatorni lijek (protivupalni). Iako je ranije aspirin činio više od 90% cjelokupnog tržišta komercijalnih analgetika, danas se pored njega sve više mogu naći lijekovi na bazi acetaminofena (40%), ibuprofena (26%) i naproksena (6%). Po američkim standardima (FDA), svi lijekovi koji sadrže više od 0,325g aspirina moraju biti pomješani povezujućom supstancom koja povezuje aspirin, odnosno rastvara ga. Takva procedura je neophodna zbog negativnog uticaja aspirina na sluznicu organa u probavnom sistemu.

Aspirin je jedan od prvih lijekova iz grupe nesteroidnih antiupalnih lijekova, od kojih nisu svi salicilati, iako mnogi od njih imaju slične efekte i inhibiraju sintezu ciklooksigenaze kao svoj osnovni mehanizam djelovanja. Danas je aspirin jedan od najrasprostranjenijih lijekova na svijetu, sa otprilike 40.000 tona potrošnje svake godine.[9] U zemljama gdje je Aspirin zaštićeno trgovačko ime njemačke farmaceutske kompanije Bayer, koristi se generičko ime acetilsalicilna kiselina (ASA).[10][11]

  1. ^ ACETYLSALICYLIC ACID na chemicalland21.com
  2. ^ Pehlic E, Sapcanin A, Nuhanovic M, Banjanin B, Nanic H, Redzic S, Muric A, Salimovic C, Poljakovic M, Srabovic M (2011) Qualitative methods of identification of acetylsalicylic acid by differential scanning calorimetry and melting point method Arhivirano 9. 6. 2015. na Wayback Machine. HealthMed 5(6):1782–1787
  3. ^ a b "Safety data for acetylsalicylic acid". Arhivirano s originala, 16. 7. 2011. Pristupljeno 7. 4. 2011.
  4. ^ GESTIS baza podataka[mrtav link]
  5. ^ Lewis H. D. et al., Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study, The New England journal of medicine, volume 309, 7. izd., 1983, str. 396-403
  6. ^ Julian D. G., D. A. Chamberlain, S. J. Pocock: A comparison of aspirin and anticoagulation following thrombolysis for myocardial infarction (the AFTER study): a multicentre unblinded randomised clinical trial, BMJ, volume 313, 7070. izd., British Medical Journal, str. 1429–1431
  7. ^ Krumholz Harlan M. et al.: Aspirin in the Treatment of Acute Myocardial Infarction in Elderly Medicare Beneficiaries : Patterns of Use and Outcomes, volume 92, 10. izd., Circulation, str. 2841–2847
  8. ^ Macdonald S. (2002), Aspirin use to be banned in under 16 year olds, BMJ 325 (7371): 988.
  9. ^ Warner TD, Mitchell JA. et al., Cyclooxygenase-3 (COX-3): filling in the gaps toward a COX continuum? Arhivirano 28. 5. 2008. na Wayback Machine, Proc Natl Acad Sci U S a, vol.99, 21.izd., str.13371–3
  10. ^ http://www.wordconstructions.com/articles/health/aspirin.html
  11. ^ "Arhivirana kopija". Arhivirano s originala, 30. 5. 2008. Pristupljeno 22. 6. 2009.CS1 održavanje: arhivirana kopija u naslovu (link)

Developed by StudentB