Insulin virker ved at binde sig til molekyler på celleoverflader, de såkaldte insulinreceptorer. Når insulin bindes til receptorerne, øges bl.a. transporten af glukose til cellen. Glukosetransporten ledsages af kalium-transport ind i cellen.
Patienter med type 1 sukkersyge syntetiserer ikke selv insulin, og hvis de ikke får tilført insulin udefra, dør de.
Fysiologisk er insulin menneskets vigtigste anabolehormon.