Das 5-Hydroxytryptamin (kurz 5-HT), auch Serotonin genannt, hat physiologische und pathophysiologische Effekte, die über eine Aktivierung verschiedener an die Zellmembran gebundener Rezeptoren vermittelt werden, der 5-HT-Rezeptoren oder auch Serotonin-Rezeptoren. Diese sind beim Menschen in hoher Dichte im Zentralnervensystem, im Magen-Darm-Trakt, im Herz-Kreislaufsystem und im Blut zu finden. Physiologisch spielen sie u. a. bei der Blutgerinnung, bei Lernprozessen und bei der Steuerung des Tag-Nacht-Rhythmus eine Rolle. Von pathologischer Bedeutung ist eine Fehlsteuerung biochemischer Vorgänge an den Serotonin-Rezeptoren bei Migräne, pulmonaler Hypertonie, Depression, Schizophrenie, Essstörungen, Übelkeit und Erbrechen.
Im Menschen kann derzeit zwischen mindestens 14 verschiedenen 5-HT-Rezeptoren unterschieden werden, die in 7 Familien zusammengefasst werden: 5-HT1 bis 5-HT7.[1] Mit Ausnahme der 5-HT3-Rezeptoren, die Ionenkanäle bilden, sind alle 5-HT-Rezeptoren G-Protein-gekoppelte Rezeptoren. Seit dem Jahr 2022 sind die dreidimensionalen Molekülstrukturen aller im Menschen vorkommenden metabotropen Serotoninrezeptortypen sowie die des ionotropen Typs 3A der Hausmaus bekannt. Aus Tierarten, einschließlich Wirbellosen, wurden bis zur Jahrtausendwende etwa 70 verschiedene Serotoninrezeptoren kloniert.[2]