Pepsiini (EC 3.4.23.1) on mahalaukun aktiivinen proteiineja hajottava entsyymi eli proteaasi. Sitä muodostuu maharauhasten pääsolujen erittämästä pepsinogeenista, joka aktivoituu maharauhasten katesolujen erittämän suolahapon luomassa happamassa ympäristössä ja jo olemassa olevan pepsiinin vaikutuksesta. Pepsinogeeni aktivoituu pepsiiniksi alle 5 pH:ssa hitaasti, mutta alle 3 pH:ssa varsin nopeasti. Aktivoituessaan pepsiiniksi pepsinogeenistä irtoaa 42 aminohappotähteen pituinen pätkä.
Pepsiini pilkkoo mahalaukkuun saapuneen ruoan proteiineja peptideiksi ja aminohapoiksi. Nämä stimuloivat mahalaukun limakalvon G-soluja erittämään gastriinia, joka vuorostaan saa mahalaukun parietaalisolut erittämään suolahappoa.
Elimistö valmistaa pepsiinin epäaktiivisen välivaiheen kautta, koska jos pepsiini pääsisi toimimaan solun sisällä, pilkkoisi se solun elintärkeitä proteiineja aiheuttaen solun toiminnan lakkaamisen tai solukuoleman.
Pepsiinin CAS-numero on 9001-75-6, entsyyminumero EC 3.4.23.1 ja ATC-koodi A09AA03.