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Estazolam

Estazolam
Image illustrative de l’article Estazolam
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Identification
Nom UICPA 8-chloro-6-phényl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine
No CAS 29975-16-4
No ECHA 100.045.424
No CE 249-982-4
Code ATC N05CD04
Propriétés chimiques
Formule C16H11ClN4  [Isomères]
Masse molaire[1] 294,738 ± 0,016 g/mol
C 65,2 %, H 3,76 %, Cl 12,03 %, N 19,01 %,
Propriétés physiques
T° fusion 228,5 °C
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Données pharmacocinétiques
Demi-vie d’élim. 14h (varie entre 10 et 24 heures)[3],[4],[5]
Excrétion

urinaire

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique hypnotique de la famille des benzodiazépines
Conduite automobile proscrite (niveau 3)
Antidote flumazénil
Caractère psychotrope
Catégorie Triazolo-benzodiazépine • dépresseur du SNC
Risque de dépendance Modéré (élevé si utilisation à doses élevées/sur le long cours ou en cas de mésusage)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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L'estazolam est une substance chimique de la famille des benzodiazépines notamment commercialisée sous le nom de Nuctalon ou Prosom. Comme toutes les molécules de cette famille, elle possède des propriétés anxiolytiques, hypnotiques ou sédatives, anticonvulsantes, et myorelaxantes. L'estazolam est uniquement utilisé comme hypnotique en France.

Il est efficace aux doses d'1 ou 2 mg[6],[7].

Breveté par Abbott[8] et produit pour la France par Takeda[9] depuis 1977, il est peu prescrit aujourd'hui avec 0,4 million de boites vendues par an[10].

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme », sur monographs.iarc.fr, CIRC, (consulté le ).
  3. ↑ Gustavson LE;Carrigan PJ;, « The Clinical Pharmacokinetics of Single Doses of Estazolam - PubMed », The American journal of medicine, vol. 88, no 3A,‎ (ISSN 0002-9343, PMID 1968715, DOI 10.1016/0002-9343(90)90278-l, lire en ligne, consulté le ).
  4. ↑ Machinist JM;Bopp BA et al., « Metabolism of 14C-estazolam in Dogs and Humans - PubMed », Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems, vol. 16, no 1,‎ (ISSN 0049-8254, PMID 2868576, DOI 10.3109/00498258609043501, lire en ligne, consulté le ).
  5. ↑ (en) « Estazolam - FDA prescribing information, side effects and uses », sur Drugs.com (consulté le ).
  6. ↑ J. B. Cohn, C. S. Wilcox, J. Bremner et M. Ettinger, « Hypnotic efficacy of estazolam compared with flurazepam in outpatients with insomnia », Journal of Clinical Pharmacology, vol. 31, no 8,‎ , p. 747–750 (ISSN 0091-2700, PMID 1880233, DOI 10.1002/j.1552-4604.1991.tb03771.x, lire en ligne, consulté le )
  7. ↑ L. E. Gustavson et P. J. Carrigan, « The clinical pharmacokinetics of single doses of estazolam », The American Journal of Medicine, vol. 88, no 3A,‎ , p. 2S–5S (ISSN 0002-9343, PMID 1968715, DOI 10.1016/0002-9343(90)90278-l, lire en ligne, consulté le )
  8. ↑ « Estazolam E3638 », sur 29975-16-4 (consulté le ).
  9. ↑ « Résumé des caractéristiques du produit - NUCTALON 2 mg, comprimé - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le ).
  10. ↑ ANSM, Etat des lieux (lire en ligne)

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