Glicocorticoide

Estrutura química do cortisol, un glicocorticoide.
A dexametasona únese máis potentemente ao receptor de glicocorticoide que o cortisol. A dexametasona está baseada na estrutura do cortisol pero diferénciase en tres posicións (dobre enlace extra no anel A entre os carbonos 1 e 2 e adición dun grupo 9-α-fluoro e un substituínte 16-α-metil).

Os glicocorticoides (GCs) son unha clase de corticosteroides, un tipo de hormonas esteroides entre as que a máis salientable é o cortisol. Un sinónimo menos común que se utiliza ás veces para eles é glicocorticosteroide. Os glicocorticoides son corticosteroides que se unen ao receptor de glicocorticoides,[1] o cal está presente practicamente en todas as células de vertebrados. O nome glicocorticoide (de glicosa + córtex + esteroide) deriva do seu papel na regulación do metabolismo da glicosa, a súa síntese no córtex adrenal, e a súa estrutura química de esteroide (ver estrutura na imaxe á dereita).

Os glicocorticoides forman parte do mecanismo de retroalimentación do sistema inmunitario, que reduce certos aspectos da función inmunitaria, como a redución da inflamación. Por esa razón, utilízanse tamén en medicina para tratar doenzas causadas por un sistema inmunitario sobreactivado, como as alerxias, asma, enfermidades autoinmunes, e sepse. Os glicocorticoides teñen moitos e diversos efectos (pleiotrópicos), entre eles algúns efectos secundarios potencialmente nocivos, e como resultado adoitan venderse só con receita médica.[2] Tamén interfiren con algúns dos mecanismos anormais que presentan as células cancerosas, polo que se usan en altas doses para tratar certos cancros. Isto inclúe principalmente efectos inhibidores sobre a proliferación de linfocitos (tratamento de linfomas e leucemias) e a mitigación dos efectos secundarios dos fármacos anticancro.

Os glicocorticoides causan os seus efectos uníndose ao receptor de glicocorticoides. O complexo do receptor de glicocorticoides activado, á súa vez, regula á alza a expresión de proteínas antiinflamatorias no núcleo celular (un proceso chamado transactivación) e reprime a expresión de proteínas proinflamatorias no citosol ao impedir a translocación doutros factores de transcrición do citosol ao núcleo (transrepresión).[2]

Os glicocorticoides distínguense dos mineralocorticoides e dos esteroides sexuais polos seus receptores específicos, células diana, e efectos. En termos técnicos, "corticosteroide" refírese tanto aos glicocorticoides coma aos mineralocorticoides (xa que ambos os dous son hormonas similares producidas polo córtex adrenal), aínda que ás veces se usa como sinónimo de "glicocorticoide". Os glicocorticoides prodúcense principalmente na zona fasciculada do córtex adrenal, mentres que os mineralocorticoides sintetízanse na zona glomerulosa.

O cortisol (ou hidrocortisona) é o glicocorticoide humano máis importante. É esencial para a vida, e regula ou mantén unha variedade de importantes funcións cardiovasculares, metabólicas, inmunolóxicas, e homeostáticas. Disponse ademais de varios glicocorticoides sintéticos, que se usan como terapia de substitución nas deficiencias de glicocorticoides ou para suprimir o sistema inmunitario.

  1. Pelt AC (2011). Glucocorticoids: effects, action mechanisms, and therapeutic uses. Hauppauge, N.Y.: Nova Science. ISBN 978-1617287589. 
  2. 2,0 2,1 Rhen T, Cidlowski JA (Oct 2005). "Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs". The New England Journal of Medicine 353 (16): 1711–23. PMID 16236742. doi:10.1056/NEJMra050541. 

Developed by StudentB