Sulfasalazin

Sulfasalazin
Sustavno (IUPAC) ime
6-okso-3-((4-(piridin-2-ilsulfamoil)fenil) hidraziniliden]cikloheksa-1,4-dien-1-karboksilna kiselina
Identifikatori
CAS broj	599-79-1
ATK kôd	A07EC01
PubChem	5384001
DrugBank	APRD00152
Kemijski podaci
Kemijska Formula	C18H14N4O5S
Mol. masa	398.394 g/mol
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost	<15%
Metabolizam	?
Vrijeme polueliminacije	5-10 sati
Eliminacija	?
Farmakoinformacijski podaci
Trudnoća - kategorija	D
Registriran u RH?	Da
Trgovački nazivi u RH	Salazopyrin EN, Sulfasalazin
Status	Na liječnički recept
Način primjene	oralno

Sulfasalazin je crijevni protuupalni lijek i antireumatik.

Točan mehanizam njegova djelovanja nije poznat, ali je poznato da djeluje protuupalno, imunosupresivno i antibiotski. Učinak je većim dijelom posljedica djelovanja dviju djelatnih tvari, 5-aminosalicilne kiseline i sulfapiridina koji su povezani dušikovom vezom. 5-aminosalicilna kiselina je protuupalni lijek koji koči (inhibira) ciklooksigenazu i tako sprječava sintezu prostaglandina. Sulfapiridin je sulfonamidni antibiotik koji djeluje kao kompetitivni antagonist p-aminobenzojeve kiseline i tako ubija bakterije.

In vitro sulfasalazin i sulfapiridin koče prirodne stanice-ubojice i transformaciju limfocita. Djeluje i na humoralni i na stanični imuni odgovor. Tablete imaju acidorezistentnu zaštitnu ovojnicu koja sprječava oslobađanje djelatnih tvari u želucu i time nadražaj želučane sluznice. Apsorbira se do 30% sulfasalazina, ali se većina vrati u crijevo putem žuči. Nakuplja se u vezivnom tkivu, peritonealnoj, i sinovijalnoj tekućini. U debelom crijevu bakterije crijevne flore cijepaju sulfasalazin u 5-aminosalicilnu kiselinu i sulfapiridin. 5-aminosalicilna kiselina slabo se apsorbira i djeluje pretežito lokalno protuupalno, a sulfapiridin djeluje nakon apsorpcije sustavno.