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Flumazenil

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Flumazenil
Nome IUPAC
12-fluoro-8-metil-9-osso-2,4,8-triazatriciclo[8.4.0.02,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-penten-5-carbossilato di etile
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC15H14FN3O3
Massa molecolare (u)303,288
Numero CAS78755-81-4
Numero EINECS616-650-9
Codice ATCV03AB25
PubChem3373
DrugBankDBDB01205
SMILES
CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80-90%
MetabolismoEpatico
Emivita7-15 minuti
Escrezione90-95% Renale 5-10% Fecale
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]
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Il flumazenil (in fase di sperimentazione anche noto con la sigla Ro 15-1788)[2] è un antagonista competitivo delle molecole che si legano al sito delle benzodiazepine sul recettore GABA di tipo A.[3] Non è dotato di attività intrinseca sul recettore ma ha solo la capacità di competere con le altre molecole per il legame al sito nell'interfaccia tra le subunità α e γ.[4] In caso di dipendenza da benzodiazepine la sua somministrazione può essere causa dell'insorgenza di crisi d'astinenza. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Roche con il nome commerciale di Anexate nella forma farmaceutica di fiale, da 0,5 mg ed 1 mg, contenenti una soluzione iniettabile per uso endovenoso. Da tempo è inoltre disponibile come medicinale equivalente.

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 09.08.2012
  2. ^ P. Polc, JP. Laurent; R. Scherschlicht; W. Haefely, Electrophysiological studies on the specific benzodiazepine antagonist Ro 15-1788., in Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, vol. 316, n. 4, luglio 1981, pp. 317-25, PMID 7196507.
  3. ^ A. Darragh, R. Lambe; M. Scully; I. Brick; C. O'Boyle; WW. Downe, Investigation in man of the efficacy of a benzodiazepine antagonist, Ro 15-1788., in Lancet, vol. 2, n. 8236, luglio 1981, pp. 8-10, PMID 6113428.
  4. ^ H. Möhler, Benzodiazepine receptors: mode of interaction of agonists and antagonists., in Adv Biochem Psychopharmacol, vol. 37, 1983, pp. 247-54, PMID 6314762.

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